体内网状内皮系统(RES) 中吞噬细胞, 将一定大小的微粒作为异物而摄取,较大 的微粒由于不能滤过毛细血管床,而被机 械截留于某些部位。
单击此处编辑概母述版标题样式 类别 靶向性质量评价 靶向性原理 典型的靶向制剂
相对摄取率re:某器官或组织对靶向药物选择性 单击此re=处(编A辑U母C版i)p标/题(样A式UCi)S
药物稳定性低,溶解度小 低吸收或生物不稳定性药物 Kaiyunt1/2 短,分布面广,缺乏特异性 治疗指数低和生理屏障等
首先由Ehrlich P在1906年提出; 随着分子生物学、细胞生物学、材料科学的发展
---细胞水平、分子水平上了解药物的作用 20世纪70年代末80年代初,开始比较全面研究TDDS
(AUCi)p: 药物靶向制剂曲线下面积 (AUCi)S: 药物普通制剂曲线表示药物制剂在该器官或组织中具有
靶向效率:表示药物制剂对靶器官的选择性 te=(AUC)靶/(AUC)非靶
单击此国 拥处外有已专编有利辑数产母家品专;版门标从事题TD样DS式研究公司;
靶向制剂最初的含义是指狭义的抗癌制剂,但是随着对于靶向制剂研 究的不断深入,研究领域逐渐拓宽;
目前从给药方式、靶向的动力源和靶向制 剂的载体方式等方面都取得了突破性进展;
控制释药,血浓恒定 顺应性提高 理想的靶向制剂应具备的三大要素: 定位浓集、控制释药、无毒可生物降解
Ce值表明药物制剂改变药物分布的效果: Ce值越大,表明改变药物分布Kaiyun的效果越明显
(AUC)靶:表示靶器官/组织药时曲线下面积 单击(A此U处C)编非靶辑:母非版靶标器题官样/组式织的药时曲线表示药物制剂对靶器官比非靶器官更具有选择性; te值越大,选择性越强;
(1) 载体的形态和类型: 可分为微球、纳米粒、脂质体、乳剂、单克隆抗体偶联物等
(3) 靶向性机理: 生物物理靶向制剂 生物化学靶向制剂 生物免疫靶向制剂 双重、多重靶向制剂等
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