靶向给药系统诞生于20世纪70年代,是一种新的制剂技术和工艺,是指药物通过局部或全

　　身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载

　　体系统,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞,使靶区药物浓度增

　　大,降低其他非靶部位浓度以减少毒副作用的特性[1]。靶向制剂最初只指向狭义的抗癌制剂,

　　随着研究的深入,研究领域的拓宽,从给药途径,靶向专一性及特效型方面都有突破性进展,

　　靶向制剂发展成为一切具有靶向性的制剂[2]。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代,是一种新的制剂技术和工艺,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　1靶向给药系统的分类靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代,是一种新的制剂技术和工艺,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　靶向给药系统最初的定义是狭窄的,专指具有抗癌作用的一些制剂,随着新工艺设备的使

　　用,优秀载体物质和辅料的诞生及应用,靶向给药系统发展迅猛。传统的药物分类方式已经

　　不能明晰的分别这些药物制剂的种类,现将靶向给药系统的分类简述如下(表1)。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代,是一种新的制剂技术和工艺,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药

　　系统也是一种药物载体系统,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　表1靶向给药系统的分类靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代,是一种新的制剂技术和工艺,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　靶向性机制生物物理靶向给药系统、生物化学靶向给药系统、生物免疫靶向给药系统、多

　　2靶向给药系统的设计理论靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代,是一种新的制剂技术和工艺,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的Kaiyun中国网页登录入口给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　靶向给药系统与其他的制剂类型相比最突出的特点是具有靶向性。该系统的靶向机制可以分

　　为生物物理靶向、生物化学靶向、生物免疫靶向及双重、多重靶向。根据这些靶向理论可

　　以设计出基于不同机制的靶向给药系统[2]。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代,是一种新的制剂技术和工艺,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　211生物物理学特性设计靶向给药系统生物物理靶向是根据机体的组织生理学特性对

　　不同大小微粒的滞留性不同,选择性地聚集于肝、脾、肺、淋巴部位释放药物而发挥疗效。

　　靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代,是一种新的制剂技术和工艺,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　Brused等[3]通过实验证实未经修饰的100～200nm的微粒系统进入血液循环后很快被网状

　　内皮系统(RES)巨噬细胞从血液中清除,最终达到肝Kupfer细胞溶酶体中,而50～100nm纳

　　米粒系统能进入肝实质细胞中;50nm微粒则能透过肝脏内皮细胞或者通过淋巴传递到脾

　　脏或者骨髓。7～30μm微粒可以被肺机械滤阻而摄取;10nm微粒可以阻滞于毛细血管床,

　　达到肝脏，脏和荷瘤器官中。基于这种原理,可以将药物制成不同大小的纳米粒子实现对于

　　不同器官组织的生物物理靶向,或者将药物包裹于可生物降解的生物相容性高分子纳米粒

　　子中,以实现缓释与生物物理靶向。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代,是一种新的制剂技术和工艺,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　212生物化学靶向理论设计靶向给药系统生物化学靶向是根据药物微粒或者药物载体

　　微粒表面电荷、表面疏水性质和表面吸附大分子的不同,可以达到不同的器官以实现靶向性

　　而设计。根据药物微粒表面吸附大分子的不同可以达到不同器官,以实现主动靶向给药。

　　Pino等[4]研究表明,内皮血窦腔面富含糖残基 ,用外源凝集素试验证明含有甘露糖、半乳

　　糖、N2 乙酰葡萄糖胺N2 乙酰半乳糖胺残基, 而内皮外膜无上述糖残基 ,因此利用糖残基与

　　血红蛋白，免疫球蛋白特异结合的特性实现骨髓的主动靶向给药。根据药物微粒表面电荷的

　　不同也可以实现靶向给药。De2 Byuyn 等[5]证明内皮细胞血窦面存在唾液酸及一对神经氨酸

　　酶不敏感的未知阴性离子,实验发现 ,在微粒被摄取的内皮细胞周围无唾液酸存在 ,而该阴

　　离子物质浓度显著升高,揭示这种局部高浓度可能与内皮细胞摄取血循环中的微粒进入骨髓

　　有关。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　213 生物免疫靶向理论设计靶向给药系统 生物免疫靶向是利用生物的受体、 免疫机能

　　而设计的靶向给药系统。该系统利用受体介导的内吞作用或者抗体与配体结合的特性 ,实现

　　向细胞的靶向运输。在肝病的靶向给药研究中 ,Morell 等[ 6 ]发现哺乳动物肝实质细胞膜表

　　面存在去唾液酸糖蛋白受体 (ASGP2 R) ,该受体可以专一的识别以半乳糖为端基的糖蛋白 ,

　　以这类糖蛋白为载体 ,或者将此糖蛋白结合到高分子载体的表面 ,就可以将药物靶向至肝实

　　质细胞 ,主动向肝溶酶体细胞转运 ,而受体重新回到细胞膜 ,发生受体循环 ,可以重复利用。

　　ASGP2 R 介导系统对肝有较高的亲和性 ,且肝脏吸收迅速。该类大分子可模拟去唾液酸糖蛋

　　白 ,达到肝靶向的目的。在肝非实质细胞中还存在甘露糖受体 ,甘露糖基化的蛋白作为其配

　　体可以与其结合 ,基于这种原理 ,可以利用甘露糖受体设计出靶向至肝非实质细胞的给药系

　　统。 抗原抗体的结合实质上是抗原表位与抗体超变区中抗原结合点之间的结合。由于两者

　　在化学结构和空间构型上呈互补关系 ,所以抗原与抗体的结合具有高度的特异性。利用抗原

　　抗体特异性结合的特性 ,以抗体作为靶向给药载体通过注射途径将药物运送到靶区部位也

　　是基于生物免疫靶向理论设计靶向给药系统。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官, 靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　214 多重靶向理论设计靶向给药系统 多重靶向指的是利用以上介绍的靶向理论设计的

　　具有两个或两个以上靶向机制的靶向给药系统。该靶向给药系统往往具有更加专一的靶向

　　性。3 靶向给药系统的靶向源动力靶向给药系统靶向给药系统诞生于20 世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　靶向给药系统按靶向源动力可分为被动靶向制剂、 主动靶向制剂、 前体靶向制剂等。这些

　　制剂的源动力各不同。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　311 被动靶向的源动力及作用机制 被动靶向即自然靶向 ,它的靶向源动力来自于机

　　体的正常生理活动。在被动靶向系统中,药物以微粒 (乳剂、 脂质体、 微囊、 微球等 )为

　　载体通过正常的生理过程运送至肝、脾、肺等器官。被动靶向制剂的作用机制为:网状内皮

　　系统 (RES)具有丰富的吞噬细胞,可将一定大小 (直径 011～3μ m)的微粒作为异物摄取于

　　肝、 脾;较大直径 (7～30μ m)微粒不能滤过毛细血管床 ,被机械截留于肺部;而直径 50

　　nm 微粒可以通过毛细血管末梢进入骨髓。一般的微粒给药系统都具有被动靶向给药的性能

　　[ 3 ]。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20 世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　312 主动靶向的源动力及作用机制 主动靶向是指药物载体表面经修饰后,药物微粒不

　　被单核吞噬系统识别 ,或其连接有特殊的配体 ,使其能够与靶细胞的受体结合。主动靶向的

　　源动力在于微粒表面的特殊性质,使其能够逃避单核吞噬系统的作用,而被靶组织、靶器官或

　　者靶细胞识别。主动靶向给药系统Kaiyun中国网页登录入口的作用机制为:通过周密的生物识别设计,如抗体识别、受

　　体识别、免疫识别等将药物导向特异的识别靶。所以有人形象地将主动靶向给药系统称为

　　“ 药物导弹”[7]。抗体识别是利用抗体与抗原的特异性结合将药物导向特定的组织或器官。

　　受体识别是因为体内某些组织和器官中存在一些特殊的受体 ,能选择性地识别具有特异性

　　的配体 ,利用受体与配体的专一性结合 ,将药物与配体共价结合制成共轭物 ,或者在药物载

　　体上连接受体所能识别的配体。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　313 前体靶向的源动力及作用机制 前体靶向即活性药物衍生成的药理惰性物质的前体

　　药物 ,前体药物能在体内的靶器官或靶组织经化学反应或酶反应 ,使药理惰性物质再生为活

　　性的母体药物而仅在靶器官或靶组织发挥正常的药理作用 ,在非靶组织则不能。前体靶向的

　　源动力在于不同器官或组织的特异的化学反应或酶反应的选择作用。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20 世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　4 靶向给药系统靶向性的影响因素靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　靶向制剂之所以具有特定器官的靶向性 ,主要由于制成靶向给药系统的微粒在机体内部受

　　到物理和生理的作用而有选择地聚集于肝、 脾、 肺和淋巴等组织器官中。靶向给药系统的

　　靶向性受体受生理因素及载药微粒粒径及表面性质的影响。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　411 体内生理因素对靶向给药的影响 体内生理因素主要是巨噬细胞的吞噬作用[ 8 ]。

　　单核巨噬细胞系统对微粒的摄取主要由微粒吸附血液中的调理素 ( IgG、 补体 Cb3 或纤维

　　连靶向给药系统靶向给药系统诞生于20 世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　结蛋白 fibrinectin) 和巨噬细胞上的有关受体完成。吸附调理素的微粒粘附在巨噬细胞的表

　　面 ,然后通过内在的生化作用被巨噬细胞摄取。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　412 载药微粒粒径及表面性质对靶向给药系统的影响 微粒的粒径及其表面性质决定了

　　吸附哪种调理素及其吸附程度 ,同时决定了吞噬的途径和机制。例如 ,用戊二醛处理过的红

　　细胞容易受 I gG 的调理 ,从而通过 Fc 受体被迅速吞噬;用N2 乙基顺丁烯二酰亚胺处理过

　　的红细胞则受 Cb3 因子的调理 ,以最少的膜受体接触被吞噬。有亲水表面的微粒不易受调

　　理也就较少被吞噬而易浓集于肺部;如果亲水性表面吸附免疫球蛋白 ,使其表面具有疏水性 ,

　　则容易被巨噬细胞吞噬而作用向于肝部;带负电荷的微粒 zeta 电位的绝对值越大 ,静脉注射

　　后越易为肝脏单核巨噬细胞系统滞留而靶向于肝部;带正电荷的微粒则易被肺部毛细血管截

　　留而靶向于肺部。微粒表面接有配体则可以逃避单核吞噬系统的吞噬作用 ,靶向到具有相应

　　受体的细胞或组织。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20 世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　5 典型的靶向给药系统靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　511 脂质体 脂质体是磷脂质分子在水溶液中排列成封闭式多双分层小球状新型药物

　　载体 ,也称类脂小球或人工细胞。20 世纪 60 年代初 ,Banham 首先发现并制备了脂质体。

　　70 年靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　代 ,人们开始将脂质体作为药物的载体并用于控制药物的释放 ,脂质体可将药物包封于类脂

　　质双分子层内而形成的超微型球状载体制剂。可作为抗癌药物、 抗寄生虫等药物载体 ,具靶向给药系统

　　靶向给药系统诞生于20 世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　有靶向性 ,还可增加药物稳定性或起控释作用。其具有制备简单、 无毒、 无免疫原性、 易

　　实现药物靶向性等特点而日益受到人们的重视。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　51111 脂质体的分类 根据结构的不同 ,可将脂质体分为不同的种类。主要有以下几种:

　　51112 脂质体实现靶向给药的原理 脂质体可以通过被动靶向和主动靶向作用实现靶向

　　给药。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠愤肝魄尊湾敬谭侨钠狮寂训驴灯惹棍遇箱

　　被动靶向:指将表面未经任何修饰的脂质体包裹药物注入体内 ,脂质体由于其粒径大小的因

　　素 ,具有聚集于某些组织的趋势 ,从而实现不同组织的靶向给药。如将未经修饰的脂质体经

　　静脉注射 ,很快被网状内皮系统所摄取 ,集中在肝、 脾、肺、 淋巴结、 骨髓等部位 ,因而

　　实现靶向给药。如果将脂质体经肌肉或皮下注射 ,则有 80%储存于注射部位 ,而皮肤外用脂

　　质体则能进入角质层深部 ,甚至表皮下方的真皮层 ,利于在局部形成较高浓度的药物 ,增强

　　药物在局部的活性 ,这对于皮肤外用制剂的研制有非常重要的意义[ 9 ]。靶向给药系统靶向给药系统诞生于20世纪70年代 ,是一种新的制剂技术和工艺 ,是指药物通过局部或全身血液循环而浓集定位于靶组织,靶器官,靶细胞的给药系统。靶向给药系统也是一种药物载体系统 ,具有将药物选择性的传输并释放于靶组织．靶器官或者靶细胞 ,使靶区药物浓度增房华臭答泡摆灵痉雾乙绷到媒兹漓然表牙赎连二担燃净够跟遏琉服顷脏伶辨欺预屈挎荆帆舜这番禽弹傀颠

　　主动靶向:指在脂质体双层膜上接上抗体、 受体配体、 糖残基、 激素等归巢装置 ( homing

　　devices)作用于特定的靶器官或靶细胞 ,并释放出药物包被而产生作用。通过被动靶向作用

　　实现靶向给药的脂质体主要有免疫脂质体、 受体脂质体两大类。免疫脂质体:即单克隆抗体

　　修饰的脂质体 ,它通过抗原 2 抗体反应将脂质体结合至特定的靶细胞或器官而实现靶向给

　　药Park 等[ 10 ]将脂质体阿霉素与具有肿瘤靶向性 anti2 HER2 单克隆抗体相连接对大鼠体

　　内的肿瘤进行治疗 ,其实验结果证明 ,阿霉素免疫脂质体与单纯的阿霉素相比 ,具有提高抗

　　肿瘤效果及减少全身药物毒性 ,提高了药物的治疗指数即对肿瘤的靶向性。受体介导靶向脂